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鹽酸托莫西汀膠囊的不良反應有哪些呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2016/9/3 1:13:12
    導讀:鹽酸托莫西汀膠囊的體內藥物經過肝微粒體細胞色素酶P4502D6(CYP2D6)代謝生成4-羥基托莫西汀,鹽酸托莫西汀膠囊的血藥濃度約為原藥的1%。

鹽酸托莫西汀膠囊的主要成分為鹽酸托莫西汀。鹽酸托莫西汀膠囊為膠囊劑,囊殼為不透明蘭、乳白色。那么,鹽酸托莫西汀膠囊的不良反應有哪些呢?

鹽酸托莫西汀膠囊的體內藥物經過肝微粒體細胞色素酶P4502D6(CYP2D6)代謝生成4-羥基托莫西汀,鹽酸托莫西汀膠囊的血藥濃度約為原藥的1%。鹽酸托莫西汀膠囊的代謝產物4-羥基托莫西汀的藥理活性與原藥相似。鹽酸托莫西汀膠囊在飯前或飯后服用,平均血漿清除率(K)為5.83毫升/分,半衰期(t1/2)為5.2小時。鹽酸托莫西汀膠囊口服給藥后僅3%以原形藥物排除體外,大于80%的藥物以葡萄糖苷的形式經腎隨尿液排泄,約17%的藥物經消化道隨糞便排泄。

鹽酸托莫西汀膠囊在治療劑量時,血漿蛋白結合率約為98%,鹽酸托莫西汀膠囊主要與血漿蛋白結合;表觀分布容積(Vc)為0.85升/千克,表明其主要分布于體液中。鹽酸托莫西汀膠囊的治療作用與其他選擇性抑制突觸前胺泵對NA的再攝取效應有關,鹽酸托莫西汀膠囊能增強NA的翻轉效應,從而改善小兒多動癥的癥狀,間接促進認識的完成及注意力的集中。鹽酸托莫西汀膠囊口服吸收迅速,血藥濃度達峰時間為1~2小時。

鹽酸托莫西汀膠囊的不良反應:鹽酸托莫西汀已經在2067名ADHD的兒童或青少年和270名ADHD的成人中進行了臨床研究。在ADHD臨床試驗中,169名患者的治療時間超過1年,526名患者的治療時間超過6個月。下表的數據和內容不適于在一般的醫(yī)療實踐中預測不良反應的發(fā)生率,因為患者的特點和其它因素與臨床試驗中的不同。同樣,所引用的不良反應的發(fā)生率也不能與使用其他治療方法、手段或眼瞼的臨床研究的數據相比較。所引用的數據為處方醫(yī)生估計藥物和非藥物因素對研究人群中不良事件發(fā)生率的相對影響提供一些基礎。兒童和青少年臨床試驗:在兒童和青少年研究中,因不良時間中止治療的原因-在短期兒童和青少年安慰劑對照研究中,有3.5%(15/427)在托莫西汀治療組和1.4%(4/294)在安慰劑組患者因不良事件中止了治療。在所有的研究中(包括開放和長期研究),5%的強代謝(EM)患者和7%的弱代謝(PM)患者因為不良事件中止了研究。在接受鹽酸托莫西汀治療的患者中,造成1個以上的患者中止治療的原因為攻擊行為(0.5%,N=2),易激惹(0.5%,N=2),嗜睡(0.5%,N=2)和嘔吐(0.5%,N=2)。

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(實習編緝:邵澤妹)

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