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尼麥角林片(富路通)的藥代動力學是怎樣的?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2014/11/2 22:32:02
    導讀:尼麥角林在口服給藥后迅速并且?guī)缀跬耆铡=^對生物利用度小于5%。尼麥角林的主要代謝產物為MMDL(1,6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林)。

尼麥角林片(富路通)的批準文號是國藥準字H20000482,生產企業(yè)是昆山龍燈瑞迪制藥有限公司。那么,尼麥角林片(富路通)的藥代動力學是怎樣的?

尼麥角林在口服給藥后迅速并且?guī)缀跬耆铡=^對生物利用度小于5%。尼麥角林的主要代謝產物為MMDL(1,6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林)和MDL(6-二甲基-8β-羥甲基-10α-甲氧基-尼麥角林)。尼麥角林大部分(>90%)與血漿蛋白結合,對血α-酸糖蛋白的親和力高于血清蛋白。在大鼠中,給[3H]標記的尼麥角林(5mg/kg),肝臟的放射活性最高。其次為腎臟、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、腎上腺和心肌。腦中的放射活性低于血中。

給[3H]和[14C]標記的尼麥角林后,腎排泄是放射活性的主要衰減途徑(約占總量的80%)。糞便中的放射活性只占總量的10~20%。在四組年輕(平均24~32歲)和老年人(平均69~70歲)的志愿者中進行研究,對得到的藥代動力學參數(shù)分別比較,結果顯示尼麥角林的藥代動力學不受年齡影響。有嚴重腎功能不全的患者,尿中的MDL和MMDL的排泄顯著減少。在單劑量口服給30mg尼麥角林后,輕度、中度或嚴重的腎功能不全的患者,與腎功能正常的相比,MDL尿中的排泄量分別平均減少32、32和59%。

在國內進行了生物利用度試驗,12名健康受試者口服國產的10mg/片尼麥角林薄膜衣片后,估算的MDL的消除半衰期為8.1±1.6小時,峰時間和峰濃度分別為2.7±1.2小時和101.8±23.0μg/ml。12名健康受試者口服國產的30mg/片尼麥角林薄膜衣片后,估算的MDL的消除半衰期為8.5±2小時,峰時間和峰濃度分別為2.6±1.1小時和102.8±30.5μg/ml。

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(實習編輯:文敏惠)

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