嗎替麥考酚酯分散片的藥代動力學(xué)是怎樣？

來源：方舟健客發(fā)布時間：2014/8/18 9:52:49

導(dǎo)讀：

嗎替麥考酚酯分散片用于接受同種異體腎臟或肝臟移植的患者中預(yù)防器官的排斥反應(yīng)。那么，嗎替麥考酚酯分散片的藥代動力學(xué)是怎樣？

嗎替麥考酚酯分散片的藥代動力學(xué)是：

嗎替麥考酚酯分散片口服后迅速大量吸收，并代謝為活性成分MPA?？诜骄锢枚葹殪o脈注射的94％(根據(jù)MPA曲線下面積)?？诜笤谘h(huán)中測不出MMF。腎移植病人口服MMF，其吸收不受食物影響，但進(jìn)食后血MPA最大濃度(Cmax)將降低40％。由于肝腸循環(huán)作用，服藥后6—12小時將出現(xiàn)第二個血漿MPA濃度高峰，與消膽胺(4克，一天三次)同時服用將使MPA曲線下面積減少約40%，表明MPA通過肝腸循環(huán)的量很多。

嗎替麥考酚酯分散片在臨床有效濃度下，97%的MPA與血漿白蛋白結(jié)合。MPA主要通過葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶，代謝成MPA的酚化葡萄糖苷糖(MPAG)，MPAG無藥理活性。MMF代謝以后有極少量MPA(<1％)從尿液排出，多數(shù)(87％)以MPAG的形式從尿液排出。移植后近期內(nèi)(<40天)，平均曲線下面積(AUC)和血濃度峰值(Cmax)，比正常志愿者和移植腎功能穩(wěn)定的病人約低50％。

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（實習(xí)編緝：陳志方）

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